La natura és una font inesgotable de metabolits secundaris, molts dels quals arriben a ser veritables eines farmacològiques, que poden tindre una utilitat terapèutica i ajudar a comprendre el funcionament de diversos processos metàbolics. En general, els metabolits secundaris són substàncies no essencials per a l’organisme i la seua producció pot estar condicionada per factors externs. Les propietats biològiques d’aquests composts són molt diverses: antitumoral, antibiòtica, citostàtica, inmunomodular, antifúngica, antioxidant, insecticida o antiinflamatòria. De fet, aquests metabolits han estat una important font de recursos per a la indústria farmacèutica durant l’últim segle. Principalment s’obtenen a partir de plantes superiors, organismes marins, fongs microscòpics i bacteris. La varietat d’estructures carbonades, les diferents activitats terapèutiques mostrades i l’elucidació de rutes biosintètiques fan que, l’aïllament, identificació, síntesi química i assaig de noves substàncies naturals tinga un enorme interés. Les potents tècniques espectroscòpiques desenvolupades en les últimes dècades permeten, en la majoria dels casos, l’elucidació completa de l’estructura dels compostos aïllats. En aquest sentit, el nostre grup d’investigació treballa des de fa anys en l’aïllament, elucidació, transformació química i síntesi de diversos compostos d’origen natural procedents d’extractes fúngics terrestres que han destacat per posseir activitat insecticida, fungicida, bactericida, antioxidant i citotòxica. En la present tesi s’han estudiat els extractes orgànics de diversos microfongs: Aspergillus ochraceus Wilhelm, Penicillium cluniae Quintanilla i Penicillium coalescens Quintanilla, com a matèria primera de biometabolits amb possibles aplicacions farmacològiques o insecticidas i s’ha seguit amb la metodologia de treball del Centro de Ecología Química (CEQA), en la Universitat Politècnica de València, A partir de l’extracte del brou de A. ochraceus, que va mostrar activitat citostàtica, s’han aïllat quatre compostos: stephacidin A, circumdatin E, circumdatin H i flavacol; el primer d’ells és el responsable d’aquesta activitat. Totes aquestes molècules havien estat aïllades prèviament en aquesta mateixa espècie, amb l’excepció de circumdatin H que és la primera vegada que es descriu en la natura. A partir de l’extracte del brou de P. cluniae, que va mostrar activitat citostàtica i insecticida enfront Oncopeltus fasciatus Dallas, s’han aïllat tretze composts. Un d’ells és brefeldin A, cinc pertanyen al grup de les diketopiperazines: ciclo-(L-Pro-L-Tyr), ciclo-(L-Pro-L-Val), ciclo-(L-Pro-L-Ileu), ciclo-(L-Pro-L-Leu) i ciclo-(L-Pro-L-Phe) i els set restants pertanyen a la família de les paraherquamides: VM55596, PHQ-I, PHQ-H, PHQ-A, PHQ-B, PHQ-E i VM55597. Cap d’aquestes molècules havien estat aïllades en P. cluniae anteriorment, encara que sí en altres espècies, exceptuant PHQ-H i PHQ-I que són descrites per primera vegada en la literatura. S’han realitzat assajos de relació estructura-activitat i cal destacar l’activitat insecticida de PHQ-E amb una DL50 de 0.089 mg/ninfa (0.086, 0.092). Per últim, s’han estudiat dos ceps distints de P. coalescens, que van destacar en els assajos preliminars per la seua activitat insecticida front a l’hemípter O. fasciatus i el dípter Ceratitis capitata Wiedmann. El botryodiplodin, una coneguda micotoxina, és el compost que ocasiona aquesta activitat fins ara no descrita en bibliografia. A més de botryodiplodin, s’han aïllat sis nous anàlegs estructurals no descrits en literatura fins al moment: botryodioxinenona, etoxifenil-botryodiplodin, botryodiplodinenona, botryodioxindinenona, 2-epi-botryodiplodinenona i el dímer de botryodiplodin.