La naturaleza es una fuente inagotable de metabolitos secundarios, muchos de los cuales llegan a ser verdaderas herramientas farmacológicas, que pueden tanto tener una utilidad terapéutica como ayudar a comprender el funcionamiento de diversos procesos metabólicos. En general los metabolitos secundarios son sustancias no indispensables para el organismo y su producción puede estar condicionada por factores externos. Las propiedades biológicas de estos compuestos son muy diversas: antitumoral, antibiótica, citostática, inmunomodular, antifúngica, antioxidante, insecticida o antiinflamatoria. De hecho, estos metabolitos han sido una importante fuente de recursos para la industria farmacéutica del último siglo. Principalmente se obtienen a partir de plantas superiores, organismos marinos, hongos microscópicos y bacterias. La variedad de estructuras carbonadas, las diferentes actividades terapéuticas mostradas y la elucidación de rutas biosintéticas hacen que el aislamiento, identificación, síntesis química y ensayo de nuevas sustancias naturales siga teniendo un enorme interés. Las potentes técnicas espectroscópicas desarrolladas en las últimas décadas permiten en la mayoría de los casos elucidar completamente la estructura de los compuestos aislados. En este sentido, nuestro grupo de investigación trabaja desde hace años en el aislamiento, elucidación, transformación química y síntesis de diversos compuestos de origen natural, procedentes de extractos fúngicos terrestres que han destacado por poseer actividad insecticida, fungicida, bactericida, antioxidante y citotóxica. Continuando con la metodología de trabajo del Centro de Ecología Química Agrícola (CEQA) en la Universitat Politècnica de València, en la presente tesis se han estudiado los extractos orgánicos de diversos micro hongos: Aspergillus ochraceus Wilhelm, Penicillium cluniae Quintanilla y Penicillium coalescens Quintanilla como materia prima de biometabolitos con posibles aplicaciones farmacológicas o insecticidas. A partir del extracto del caldo de A. ochraceus, que mostró actividad citostática, se han aislado cuatro compuestos: stephacidin A, circumdatin E, circumdatin H y flavacol, siendo el primero de ellos el responsable de dicha actividad. Todas estas moléculas habían sido aisladas previamente en esta misma especie, con excepción de circumdatin H que es la primera vez que se describe en la naturaleza. A partir del extracto del caldo de P. cluniae, que mostró actividad citostática e insecticida frente a Oncopeltus fasciatus Dallas, se han aislado trece compuestos. Uno de ellos es brefeldin A, cinco pertenecen al grupo de las diketopiperazinas: ciclo-(L-Pro-L-Tyr), ciclo-(L-Pro-L-Val), ciclo-(L-Pro-L-Ileu), ciclo-(L-Pro-L-Leu) y ciclo-(L-Pro-L-Phe) y los siete restantes pertenecen a la familia de las paraherquamidas: VM55596, PHQ-I, PHQ-H, PHQ-A, PHQ-B, PHQ-E y VM55597. Ninguna de estas moléculas habían sido aisladas en P. cluniae anteriormente, aunque sí en otras especies, exceptuando PHQ-H y PHQ-I que son descritas por primera vez en la literatura. Se han realizado ensayos de relación estructura-actividad y cabe destacar la actividad insecticida de PHQ-E con una DL50 de 0.089 mg/ninfa (0.086, 0.092). Por último, se han estudiado dos cepas distintas de P. coalescens, que destacaron en los ensayos preliminares por su actividad insecticida frente al hemíptero O. fasciatus y al díptero Ceratitis capitata Wiedmann, siendo el botryodiplodin, una conocida micotoxina, el compuesto que ocasiona esta actividad hasta ahora no descrita en bibliografía. Además de botryodiplodin se han aislado seis nuevos análogos estructurales no descritos en literatura hasta el momento: botryodioxinenona, etoxifenil-botryodiplodin, botryodiplodinenona, botryodioxindinenona, 2-epi-botryodiplodinenona y el dímero de botryodiplodin.